4类治疗骨关节炎口服药的特点比较

      骨关节炎是一种以关节软骨变形、破坏及增生为特征的关节退行性疾病，易发生于中老年人群，我国65岁以上人群有超过50%为骨关节炎患者，75岁以上人群中的骨关节炎患病率超过80%。骨关节炎病因尚不完全明确，可能与年龄、肥胖、炎症、创伤及遗传因素等有关。

口服药物是目前治疗骨关节炎疾病最常用的方法之一，那么下面4类常见骨关节炎口服药都具有哪些特性，请跟随药师一同来了解。

      1.非甾体抗炎药（NSAIDs）

    （1）作用机制：抗炎、解热、镇痛、缓解局部骨赘刺激引起的炎症症状，减轻关节肿胀等。

    （2）适应证：用于症状性骨关节炎。口服药物由胃肠道吸收，可以达到较高的血药浓度，同时不良反应也相对较多。

    （3）禁忌证：活动性消化道溃疡和近期胃肠道出血者，对阿司匹林或其他NSAIDs过敏者，肝肾功能不全者，严重高血压和充血性心力衰竭患者，血细胞减少者，妊娠期和哺乳期女性。

    （4）药物种类：阿司匹林、布洛芬、洛索洛芬、双氯芬酸、舒林酸、阿西美辛、依托度酸、萘丁美酮、美洛昔康、尼美舒利、艾瑞昔布、塞来昔布、依托考昔等。

    （5）用药建议：①宜选用对软骨基质蛋白聚糖合成有促进作用的NSAIDs，如洛索洛芬、艾瑞昔布、塞来昔布、双氯芬酸、美洛昔康、醋氯芬酸等。②在1种NSAIDs足量使用1～2周无效后再更改为另1种；避免同时服用≥2种NSAIDs。③不要空腹服药，用药期间不建议饮酒；不宜与抗凝药（如华法林）联用，可能增加出血风险。④必要时可选择特殊剂型，如肠溶剂型可减少对胃黏膜的刺激，而缓释剂型能较好地控制血药浓度。

     2.对乙酰氨基酚

   （1）作用机制：通过抑制神经递质的合成和释放，提高痛阈而发挥镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用弱于阿司匹林。

   （2）适应证：仅对轻、中度骨关节炎所致疼痛有效，对胃肠黏膜、肝、肾较安全。

   （3）禁忌证：对本品过敏和严重肝肾功能不全者禁用。

   （4）用药建议：骨关节炎伴轻、中度疼痛患者通常选用对乙酰氨基酚，每日最大剂量不超过2g，如有肝肾疾病、摄入危险剂量酒精、老年人，剂量应减半；对乙酰氨基酚治疗效果不佳的骨关节炎患者，可个体化使用NSAIDs。

   （5）不良反应：偶见皮疹、荨麻疹、药物热及粒细胞减少。长期大量用药会导致肝肾功能异常。

     3.阿片类药物

   （1）作用机制：通过抑制神经递质的释放，阻止疼痛传入脑内；也可作用于大脑和脑干的疼痛中枢，发挥下行疼痛抑制作用。

   （2）适应证：对NSAIDs有禁忌或无效者。

   （3）禁忌证：支气管哮喘，上呼吸道梗阻，严重肝肾功能障碍，伴颅内高压的颅内占位性病变，未明确诊断的急腹症，妊娠期、待产期和哺乳期女性，1岁以内婴儿。

   （4）药物种类：硫酸（盐酸）吗啡控释片、盐酸羟考酮控释片、可待因、氨酚待因、双氢可待因、盐酸布桂嗪、曲马多、氨酚羟考酮片等。

   （5）用药建议：用药前需进行风险评估。个体化给药，且尽量使用最低有效剂量，避免过量用药、同类药物重复或叠加使用。

   （6）不良反应：呼吸抑制、心悸、恶心、依赖性等。

     4.氨基葡萄糖

   （1）作用机制：提供蛋白聚糖合成的物质，补充内源性软骨成分；促进滑膜合成透明质酸等。

   （2）适应证：轻度骨关节炎。对关节软骨严重磨损的终末期骨关节炎疗效不佳。

   （3）用药建议：分为硫酸氨基葡萄糖和盐酸氨基葡萄糖，硫酸氨基葡萄糖胃肠道刺激更小，更易吸收。大多数研究结果提示持续应用1500 mg氨基葡萄糖8周以上才能显示一定的疗效。推荐餐时或餐后服用，可减轻胃肠道不适。

（审核/闫龙 编辑/何萨楚日 供稿/药剂科 张星星）