缓、控释制剂的合理使用

近年来，缓、控释制剂发展迅速，作为一种较新的特殊剂型,因克服了常规剂型给药频繁、血药浓度“峰谷”现象、不良反应多等缺点而广泛用于临床。缓释制剂指能长时间持续释放有效成分以达到长效作用的制剂。控释制剂指药物的有效成分能在预定的时间内自动以预定的速度释放，以长时间维持有效血药浓度的制剂。现对如何正确服用缓、控释制剂作简单介绍,以保证用药安全和有效。

一、缓、控释制剂的优点

与普通制剂相比, 缓、控释制剂主要有以下几点优势:

1.使用方便。采用普通制剂进行治疗的患者每日需服药数次,而采用缓、控释制剂进行治疗的患者每日仅需服药1~2次。部分缓、控释制剂的服药间隔可长达数周。

2.释药平缓。与普通制剂相比, 缓、控释制剂中有效成分的释放较为缓慢、平稳, 从而可有效地避免血药浓度的明显波动, 减少血药浓度“峰谷”现象的出现。

3.毒副作用小。由于缓、控释制剂可减少血药浓度“峰谷”现象的出现，从而减少患者因血药浓度过高引起的不良反应。

4.定时、定位、定速效应。缓、控释制剂通过其独特的释药机制可实现药物释放的定时、定位、定速, 从而可使药物发挥出更好的疗效。

二、缓、控释制剂服用注意事项

1.给药频次：缓、控释制剂较普通制剂给药频次少,一般每日1~2次,使血药浓度较平稳地保持在有效治疗浓度范围内。患者应按说明书规范用药，不可自行增减给药频次，若增加给药频次,药物体内蓄积可引起毒性反应；若减少给药频次,血药浓度不能持续维持在有效浓度范围内,影响疾病的治疗。

2.给药剂量：由于缓、控释制剂给药次数少,单片、胶囊所含药物量比普通制剂多2~4倍,多数品种每次只需服用1粒,部分患者依照个体情况调整剂量,如降压药、中枢性镇痛药因个体耐受性存在差异,需个体化给药。

3.用药时间：有些缓、控释制剂的药物释放受饮食影响,因进食引起胃肠道发生pH值、脂肪和水含量等改变,使制剂的包衣或骨架材料溶解度改变,从而影响释药行为。

4.能否掰开咀嚼、碾碎服用：缓、控释制剂应整片、粒吞服或按照说明从片剂刻痕处掰开服用,不可咀嚼、碾碎后服用。这与其制备工艺和释药机制有关。缓、控释制剂被掰开、咀嚼、碾碎后,缓慢释药结构,如缓释释包衣膜或骨架、渗透泵结构遭到破坏,大剂量药物快速释放,易导致药物中毒。

少数缓、控释制剂为了方便患者调整用量,可掰开使用,是由于采用了特殊工艺,例如骨架型单硝酸异山梨酯缓释片(依姆多),由独立微囊化颗粒组成的琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克)等,这类片剂中间有刻痕,沿刻痕掰开服用半粒,但仍需保持完整性,不可咀嚼、碾碎。

缓、控释胶囊不可拆开服用,不能服半粒或1/3粒,因为为了达到预期血药浓度,胶囊壳中含有几种不同释放速率的小丸,不能均匀等分。

5.其他注意事项：缓、控释药物起效慢,不适合用作抢救。有些缓、控释制剂药物包裹于不吸收的外壳内,目的是使其缓慢释放,如硝苯地平控释片(拜新同),药物完全释放后,空药壳被排出体外,因此患者不必担心粪便中出现了类似药片样的东西。

药物的普通剂型和缓、控释剂型转换时要注意服药剂量和频次的问题。此外，对于不同药物或不同厂家生产的同一药物的缓、控释制剂,使用方法可能不完全相同,有特殊注意事项,因此要遵照说明或医嘱服药,有任何疑问可以咨询临床药师。

（审核/彭建峰 陈旭 供稿/药剂科 李梦岚讯）