今天是:2024年4月24日 2024年4月24日

0471-6920251

0471-3664877

0471-6960324

0471-6920457

周一至周五:上午 8:00-12:00 下午 2:30-5:30 (节假日另行安排)

周六至周日:上午 8:00-12:00 下午 休息 (节假日另行安排)

用药常识
    • 养生保健

    • 用药常识

    • 特色疗法

    二维码

    用药常识 首页 - 中医特色 - 用药常识

    用于新型冠状病毒感染的抗病毒药物简介

    发表时间:2020-03-02 阅读次数:15682 文章字数:9442 字体:A+ A- 【关闭】

    本站讯(药剂科 李梦岚)以下药物均为处方药,患者不可自行购买或服用,应到正规医院接受治疗。

    对于新型冠状病毒感染,目前尚无有效抗病毒药物,根据《新型冠状病毒肺炎诊疗方案》(试行第六版)中的用药方案推荐,可试用α-干扰素(成人每次500万U或相当剂量,加入灭菌注射用水2ml,每日2次雾化吸入)、洛匹那韦利托那韦(成人200mg/50mg/粒,每次2粒,每日2次,疗程不超过10天)、利巴韦林(建议与干扰素或洛匹那韦利托那韦联合应用,成人500mg/次,每日2至3次静脉输注,疗程不超过10天)、磷酸氯喹(适用于18~65岁成人。体重50kg以上者每次500mg、每日2次,疗程7天;体重50kg及以下者第1、2天每次500mg、每日2次,第3~7天每次500mg、每日1次,疗程7天)、阿比多尔(成人200mg,每日3次,疗程不超过10天)。不建议同时应用3种及以上抗病毒药物,出现不可耐受的毒副作用时应停止使用相关药物。具体药物介绍如下:

    α-干扰素

    【适应症】

     用于治疗18岁或18岁以上的代偿期肝病患者的慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染,患者有抗HCV血清抗体及(或)HCV-RNA呈现。 

    【用法与用量】

    成人·代偿期肝病患者的慢性HCV感染。皮下注射:推荐剂量为一次9μg,一周3次,连续24周。两次用药间隔至少48小时。

    超说明书用药·新型冠状病毒感染患者可试用α-干扰素,成人每次500万U或相当剂量,加入灭菌注射用水2ml,每日2次雾化吸入。

    【禁忌症】

    1.对本药或大肠埃希菌衍生物过敏者。 

    2.注意不可与糜蛋白酶、乙酰半胱氨酸及异丙托溴铵同时雾化。

    【慎用】

    有抗生素过敏者慎用,初次用药过程中严密监测。雾化吸入过程中应注意避免接触眼睛。在特殊情况下使用注射液进行雾化时,应注意超适应症的风险问题。

    【不良反应】

    雾化吸入不良反应少,偶见低热。可能会出现包括发热、疲劳、头痛、关节痛、食欲不振等不良反应。

    【药物相互作用】

    尚不明确。 

    【药效学】

    干扰素是细胞对病毒感染或多种合成及生物诱生作用反应而产生并分泌的一类天然生成小蛋白分子,分子量为15000-21000道尔顿。已经确定的干扰素有两大类(即Ⅰ型、Ⅱ型)。Ⅰ型干扰素包括25种以上的α干扰素、β干扰素和ω干扰素。所有的α干扰素生物作用相似,但每一种并不具有全部活性,在一些情况下,每种亚型的活性程度差别较大。Ⅰ型干扰素均具有干扰素与细胞表面受体结合时产生共有的生物活性,导致数种干扰素刺激而生成的基因产物,干扰素刺激的基因产物,包括2',5'-寡聚腺甘酸合成酶(2'5'OAS)和β-2微球蛋白。 

    【用药教育】

    1.本药代偿期肝病患者的慢性HCV感染,因特殊时期,可试用于治疗新型冠状病毒。

    2.用药前将口腔内的食物咽下,尽量将痰液咳出。

    3.取舒适的半卧位或坐位,颌下铺毛巾,接通电源,打开开关。

    4.当气雾喷出时,将口含嘴放入口中,紧闭双唇用口做深吸气、鼻呼气的方法进行雾化吸入。小儿可配合面罩装置进行治疗。

    5.治疗完毕,确保药杯中药液用尽,取下口含嘴或面罩,关闭雾化器电源。

    6.用水洗脸并漱口。

    7.如何保存或处理:2-8℃保存,不得冷冻,避免剧烈摇动和阳光直接照射。

    洛匹那韦利托那韦

    【适应症】    

    与其他抗逆转录病毒药联用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。 

    【用法与用量】

    成人·HIV感染

         口服给药:(1)推荐剂量为一次400mg/100mg(洛匹那韦/利托那韦),一日2次。亦可一次800mg/200mg(洛匹那韦/利托那韦),一日1次,但一日1次给药的方案仅限于洛匹那韦耐药相关基因突变体小于3个的患者,同时应考虑到较一日2次给药的方案,按一日1次给药对病毒的持续抑制作用较弱,且腹泻的发生风险增加。与依非韦伦、奈韦拉平、安普那韦或奈非那韦联用时,一次500mg/125mg(洛匹那韦/利托那韦)(使用200mg/50mg片剂2片加100mg/25mg片剂1片,或口服溶液6.5ml),一日2次。(2)妊娠期或哺乳期妇女用药无需调整剂量。不推荐妊娠期妇女按一日1次的给药方案用药。 

    儿童·HIV感染

        口服给药:(1)片剂:①单用本药,2岁及2岁以上体重等于或大于40kg或体表面积大于1.4m2的儿童,推荐剂量为一次400mg/100mg(洛匹那韦/利托那韦),一日2次。②与依非韦伦或奈韦拉平联用时,2岁及2岁以上儿童按体表面积给药,推荐剂量见下表。(2)口服溶液:①6个月至12岁儿童单用本药或与依非韦伦、奈韦拉平或安普那韦联用时,按体重给药,推荐剂量见下表。②12岁以上儿童用法用量同成人。 

    2岁及2岁以上儿童联用依非韦伦或奈韦拉平时片剂剂量调整表

    体表面积(m2)本药剂量

    0.6-0.8(不包括0.8)一次200mg/50mg,一日2次

    0.8-1.2(不包括1.2)一次300mg/75mg,一日2次

    1.2-1.4(不包括1.4)一次400mg/100mg,一日2次

    ≥1.4一次500mg/125mg,一日2次

    6个月至12岁儿童口服溶液剂量表

    体重(kg)本药剂量

    7-15(不包括15)一次(12/3)mg/kg,一日2次

    15-40一次(10/2.5)mg/kg,一日2次

    >40一次400mg/100mg,一日2次(最大剂量)

    6个月至12岁儿童联用依非韦伦、奈韦拉平或安普那韦时口服溶液剂量调整表

    体重(kg)本药剂量

    7-15(不包括15)一次(13/3.25)mg/kg,一日2次

    15-45一次(11/2.75)mg/kg,一日2次

    >45一次500mg/125mg,一日2次

    超说明书用药·新型冠状病毒感染患者可试用洛匹那韦利托那韦(200mg/50mg/粒),每次2粒,每日2次,口服给药,可伴或不伴食物服用,但应整粒服用,不得咀嚼或掰碎。洛匹那韦利托那韦口服液(80mg/20mg,每毫升),每次5ml,每日2次,口服溶液须伴食物服用。疗程不超过10天。

    【禁忌症】

    1.对洛匹那韦、利托那韦过敏者。

    2.重度肝功能不全者。 

    【慎用】

    1.三酰甘油和胆固醇基础水平较高或有血脂异常史者。

    2.潜在的结构性心脏病、传导系统异常、缺血性心脏病、心肌病患者(增加出现心脏传导异常的风险)。

    3.肝功能不全者。

    4.老年人。 

    【特殊人群】

    儿童·14日以下婴儿用药的安全性、有效性及药代动力学尚不明确。 

    老人·65岁及65岁以上老人与较年轻者用药应答的差异尚不明确,老人应慎用本药,并注意监测。 

    特殊疾病状态

    1.先天性长QT间期综合征、低钾血症患者:本药可导致QT间期延长,上述患者应避免使用本药。

    2.有胰腺炎病史者:此类患者用药出现胰腺炎的风险增加。

    3.潜伏性乙肝或丙肝、肝酶明显升高者:上述患者用药出现肝酶升高、肝酶升高加剧、肝失代偿的风险增加。 

    【不良反应】

    常见不良反应包括腹泻、恶心呕吐、高甘油三酯血症、上呼吸道感染、肝功能损害等。同时注意与其他药物的相互作用问题。

    【药物相互作用】

    禁忌合用:阿舒瑞韦、阿司咪唑、甲麦角、新碱、鲁拉西酮、洛伐他汀、麦角新碱、咪达唑仑(口服)、西沙必利、辛伐他汀、溴隐亭、雷诺嗪、碘胺酮、决奈达隆。

    不推荐合用:阿普唑仑、胺碘酮、多潘立酮、夫西地酸、氟西泮、利伐沙班、利福喷丁、利福平、氯硝西泮、坦洛新、伊立替康、芬太尼、华法林、利伐沙班、苯妥因、卡马西平、苯巴比妥、拉莫三嗪、丙戊酸、沙美特罗、阿托伐他汀。

    谨慎合用:艾司唑仑、氨酚曲马多、丙戊酸、地高辛、地塞米松、氟西汀、环孢素、卡马西平、克拉霉素、利多卡因、美托洛尔、帕罗西汀、普萘洛尔、曲马多、替诺福韦、西罗莫司、硝苯地平、伊曲康唑、唑吡坦、苄普地尔、达沙替尼、尼洛替尼、长春新碱、伏立康唑、酮康唑、米达唑仑、非洛地平、尼卡地平、西地那非、西罗莫司、他克莫司、瑞舒伐他汀、秋水仙碱。

    【注意事项】

    1.用药期间避免合用其他可延长QT间期的药物。

    2.与其他可延长PR间期的药物(包括β-肾上腺素受体阻断药、地高辛、阿扎那韦)合用应谨慎(尤其是与经CYP 3A代谢的此类药物合用时),推荐进行临床监测。

    3.本药与地昔帕明、匹伐他汀、普伐他汀、司他夫定、拉米夫定、奥美拉唑、拉替拉韦、雷尼替丁、氨苯砜、甲氧苄啶/磺胺甲唑、阿奇霉素、红霉素、氟康唑无明显的药物相互作用。

    4.本药为CYP 3A抑制药,亦经CYP 3A代谢,故与CYP 3A底物、CYP 3A抑制或诱导药合用时可能导致以下结果:(1)CYP 3A底物暴露量增加导致潜在严重、危及生命或致命的临床显著不良反应。(2)本药暴露量增加导致临床显著不良反应。(3)本药疗效丧失并可能产生耐药性。 

    5.本药口服溶液含乙醇和丙二醇,妊娠期妇女应避免使用,儿童用药应避免过量而导致乙醇或丙二醇中毒。不得与甲硝唑合用,产生双硫仑样反应。

    【药效学】

    洛匹那韦为一种HIV蛋白酶抑制药,可阻止Gag-Pol多蛋白的分裂,导致产生未成熟、无感染力的病毒颗粒。利托那韦为一种针对HIV-1和HIV-2天冬氨酰蛋白酶的活性拟肽类抑制药,通过抑制HIV蛋白酶使该酶无法处理Gag-Pol多蛋白前体,导致产生未成熟的HIV颗粒,从而无法启动新的感染周期。利托那韦还可抑制CYP 3A介导的洛匹那韦的代谢,从而升高洛匹那韦的血药浓度。 

    【药动学】

    多剂量给药时,洛匹那韦在给药前的浓度随时间下降,在10-16日后达稳态。稳态时,洛匹那韦的血浆蛋白结合率为98%-99%,可与α1-酸性糖蛋白(AAG)和白蛋白结合,但与AAG的亲和力较高。洛匹那韦广泛地经CYP代谢,且基本由CYP 3A代谢。一项14C标记的洛匹那韦的研究表明,单次给予本药400mg/100mg(洛匹那韦/利托那韦)后,89%的血浆放射活性来自母体化合物。在人体中至少已鉴别出13种洛匹那韦的氧化代谢物。给予本药400mg/100mg(14C-洛匹那韦/利托那韦)8日后,尿液和粪便中检测到的14C-洛匹那韦分别占给药量的(10.4±2.3)%和(82.6±2.5)%。单次给药后,随尿液和粪便排泄的洛匹那韦原形分别约占给药量的2.2%和19.8%。多次给药后,随尿液排泄的洛匹那韦原形不到给药量的3%。洛匹那韦的表观口服清除率(CL/F)为(5.98±5.75)L/h。 

    【用药教育】

    1.本药可与其他抗逆转录病毒药联用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染,因特殊时期,可试用于治疗新型冠状病毒。

    2.本药胶囊/片剂可伴或不伴食物服用,但应整粒服用,不得咀嚼或掰碎。口服溶液须伴食物服用。

    3.该药口服液含乙醇和丙二醇,妊娠期妇女应避免使用;不得与甲硝唑合用,易产生双硫仑样反应。

    4.该药与多种药物存在药物相互作用,患者应避免自行服用其它药物,若需服用应告知有关医师或药师。

    5.如何保存或处理:胶囊/片剂:室温(<30℃)保存;口服溶液:2-8℃保存,避免阳光直接照射。

    利巴韦林注射液

    【适应症】

    抗病毒药。用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎。 

    【用法用量】

    常规用量:用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释成每1ml含1mg的溶液后静脉缓慢滴注。成人一次0.5g,一日2次,小儿按体重一日10~15mg/kg,分2次给药。每次滴注20分钟以上,疗程3~7日。 

    超说明书用药·新型冠状病毒感染患者可试用利巴韦林,建议与干扰素或洛匹那韦利托那韦联合应用,成人500mg/次,每日2至3次静脉输注,用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释静脉输注,疗程不超过10天。

    【禁忌症】

    对本品过敏者、孕妇禁用。 

    【注意事项】

    1.有严重贫血、肝功能异常者慎用。

    2.对诊断的干扰:口服本品后引起血胆红素增高者可高达25%。大剂量可引起血红蛋白下降。

    3.长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良反应。 

    4.有较强的致畸作用,孕妇禁用,停药6个月内避免妊娠。

    【不良反应】

    常见的不良反应有贫血、乏力等,停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心、呕吐等,并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下降。 

    【药物相互作用】

    禁忌合用:去羟肌苷。

    不推荐合用:齐多夫定、齐多拉米、双夫定。

    谨慎合用:呋喃妥因、更昔洛韦、拉米夫定、铝碳酸镁。

    【药效学】 

    广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用,其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳,也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂,抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶,从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少,损害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。

    【药动学】

    进入体内迅速分布到身体各部分,并可通过血-脑脊液屏障。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内,且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。本品可透过胎盘,也能进入乳汁。与血浆蛋白几乎不结合。在肝内代谢。血浆药物消除半衰期(t1/2β)约为0.5~2小时。主要经肾排泄,48小时内尿液中可检出(16.7±10.3%)的药物以原形排出,(6.2±1.7%)的药物以代谢物排泄。药物在红细胞内可蓄积数周。 

    【用药教育】

    1.本药用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎。因特殊时期,可试用于治疗新型冠状病毒。

    2.若您被确诊患有以下疾病,是不能使用利巴韦林的,请及时告知医生。

    控制困难的心脏疾病(心梗、心衰、心律失常)的患者;血红蛋白病(如地中海贫血、镰状细胞性贫血);慢性肾功能衰竭或肾功能不全(肌酐清除率<50ml/min);肝功能失代偿、自身免疫性肝炎。

    3.老年人用药发生贫血的可能性大于年轻人;且老年人肾功能多有下降,容易出现蓄积,不建议老年人使用利巴韦林。孕妇及哺乳期妇女禁用。

    4.用药期间饮酒可能加重肝脏损伤,应避免饮酒或饮用含有酒精的饮料。

    5.用药后可能更容易感染,请您经常洗手,并远离感冒,感染的人群。

    6.利巴韦林可能影响血糖水平,如果您患有糖尿病,请在医生的指导下密切监测血糖。

    7.如何保存或处理:应密封保存。

    磷酸氯喹

    【适应症】

    用于治疗对氯喹敏感的恶性疟、间日疟及三日疟。并可用于疟疾症状的抑制性预防。也可用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病(如日晒红斑)等。 

    【用法用量】

    成人

    ·间日疟:口服给药 首剂1000mg,第2、3日一日750mg。

    ·抑制性预防疟疾:口服给药 一次500mg,一周1次。

    ·脑型疟:静脉滴注,第1日18-24mg/kg(超过60kg者按60kg计算),第2日12mg/kg,第3日10mg/kg。滴速为每分钟12-20滴,每次滴注时间在1小时以上。

    ·肠外阿米巴病:口服给药 一日1000mg,连用2日,以后一日500mg,总疗程为3周。

    ·类风湿关节炎:口服给药 一日250-500mg,待症状控制后,改为一日125mg,分2-3次服用。连用6周至6个月才可达最大疗效,可作为水杨酸制剂及递减肾上腺皮质激素时的辅助药物。 

    儿童

    ·间日疟:口服给药 以氯喹计:首剂10mg/kg,最大剂量不超过600mg,6小时后按5mg/kg再服1次,第2、3日一日5mg/kg。

    ·肠外阿米巴病:口服给药  以氯喹计:一日10mg/kg,最大日剂量为600mg,分2-3次服用,连用2周,休息1周后,可重复1个疗程。

    超说明书用药·新型冠状病毒感染患者可试用磷酸氯喹。适用于18~65岁成人,体重50kg以上者每次500mg、每日2次,疗程7天;体重50kg及以下者第1、2天每次500mg、每日2次,第3~7天每次500mg、每日1次,疗程7天。若为静脉输液,静脉滴注液配制为每500mg磷酸氯喹加入10%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液500ml中稀释。

    【禁忌症】

    处于妊娠期的女性患者;明确对4-氨基喹啉类化合物过敏的患者;患有心律失常(如传导阻滞)、慢性心脏病的患者;患有慢性肝、肾疾病并达到终末期的患者;已知患有视网膜疾病、听力减退或听力丧失的患者;葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症;因原有基础疾病必须使用洋地黄类药物、保泰松、肝素、青霉胺、胺碘酮、卞普地尔、多潘立酮、氟哌利多、氟哌啶醇、阿奇霉素、阿司咪唑、红霉素、克拉霉素、泊沙康唑、美沙酮、普鲁卡因胺、氢氯噻氢、司帕沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、西沙比利、吲达帕胺、氯丙嗪、链霉素、氯化铵、昂丹司琼、阿扑吗啡、奥曲肽单胺氧化酶抑制剂、氟羟强的松龙等药物的患者。

    【慎用】

    以下患者慎用本药:重型多型性红斑、血卟啉病、银屑病及精神病患者;肝、肾功能不全者、心脏病患者、哺乳期妇女慎用本药片剂;老年患者慎用本药注射液。

    【不良反应】

    氯喹不良反应较少,一般可能出现头晕、食欲不振、腹泻等,停药后可自行消失;久服可影响视力,常不可逆;氯喹可损害听力,可引起胎儿脑积水,四肢畸形或耳聋,故孕妇禁用。

    【药效学】

    氯喹发挥抗病毒作用,可能有如下几种机制:

    1.由于氯喹可以改变内吞体的pH值, 对通过内吞体途径侵入细胞的病毒感染具有显著的抑制作用,如博尔纳病病毒、禽白血病毒、寨卡病毒等。

    2.氯喹可以通过抑制病毒基因表达影响病毒复制。体内外试验表明,氯喹能改变HIV病毒gp120包膜的糖基化模式,抑制CD4+T细胞内HIV病毒的复制。

    3.氯喹作为一种良好的自噬抑制剂,可通过影响自噬反应干扰病毒的感染和复制。

    【药动学】

    口服用药肠道吸收快而充分,服药后1~2小时血中浓度最高。约55%的药物在血中与血浆成分结合。血药浓度维持较久,T1/2为2.5~10日。氯喹与组织蛋白结合更多,在肝、脾、肾、肺中的浓度高于血浆浓度达200~700倍。在脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆浓度的10~30倍。氯喹在体内的代谢转化是在肝脏进行的,其主要代谢产物是去乙基氯喹,此物仍有抗疟作用。小部分(10~15%)氯喹以原形经肾排泄,其排泄速度可因尿液酸化而加快,碱化而降低。约8%随粪便排泄,氯喹也可由乳汁中排出。  

    【药物相互作用】

    禁忌合用:(1)心血管类:洋地黄类药物(地高辛、去乙酰毛花苷、洋地黄毒苷、毒毛花苷K)、抗心律失常药物(Ia类:奎尼丁、普鲁卡因胺、普鲁卡因胺、III类:胺碘酮、索他洛尔、伊布利特、决奈达隆)、苄普地尔、氢氯噻嗪、吲达帕胺。(2)抗生素类:喹诺酮类(如莫西沙星,左氧氟沙星)、大环内酯类(红霉素、克拉霉素、阿奇霉素)、三唑类抗真菌药物(氟康唑、氟立康唑、伊曲康唑、泊沙康唑)、青霉胺、链霉素。(3)中枢神经系统药物:美沙酮,三环类抗抑郁药(阿米替林、丙咪嗪、多塞平、氯米帕明、美利曲辛)、西酞普兰、抗精神病药(氟哌利多、氟哌啶醇、氯丙嗪);单胺氧化酶抑制剂:苯乙肼、异烟肼、异卡波肼、司来吉兰、反苯环丙胺、吗氯贝胺、帕吉林等。(4)胃肠用药:胃动力药(多潘立酮、西沙比利)、止吐药(昂丹司琼、多拉司琼)。

    (5)其他:保泰松、氟羟强的松龙、肝素、阿司咪唑、氯化铵、阿扑吗啡、奥曲肽、特非那定、三氧化二砷。

    不推荐合用:水合氯醛、吉米沙星、盐酸舒托必利。

    谨慎合用:胰岛素、环孢素、甲硝唑。 

    【用药教育】

    1.本药用于治疗对氯喹敏感的恶性疟、间日疟及三日疟。因特殊时期,可试用于治疗新型冠状病毒。

    2.用药前患者心电图检查应正常。

    3.口服后,它的吸收很好,可达90%。口服后会出现恶心、呕吐或腹泻的不良反应。当和牛奶或食物同时服用,有助于减轻胃肠道不良反应,并且可以促进药物的吸收。

    4.需要注意抗酸药物会影响氯喹的吸收,因此服药前后四小时不要服用抗酸药物。

    5.氯喹会引起严重的低血糖症状,包括意识丧失,无论在使用或不使用糖尿病治疗药物的患者中都会发生,这可能危及生命。因此应告知接受氯喹治疗的患者发生低血糖的风险以及相关的临床体征和症状,及时处理。

    6.如何保存或处理:片剂应遮光、密闭,10-30℃保存;注射液应遮光、密闭保存。

    阿比多尔

    【适应症】

    用于治疗A、B型流感病毒等引起的上呼吸道感染。 

    【用法与用量】

    成人·上呼吸道感染:口服给药 一次0.2g,一日3次,连用5日。

    超说明书用药·新型冠状病毒感染患者可试用阿比多尔,成人200mg每次,每日3次,疗程不超过10天。

    【禁忌症】

    对本药过敏者。 

    【注意事项】

    1.窦房结病变或功能不全的患者慎用。

    2.严重肾功能不全者慎用。

    3.妊娠期妇女慎用。

    4.哺乳期妇女慎用。

    5.18岁以下儿童用药的安全性与有效性尚不明确。

    6.65岁以上老人用药的安全性尚不明确。

    【不良反应】

    常见不良反应包括头晕、恶心、腹泻及血清氨基转移酶升高等。

    【药物相互作用】

    1.与含铝制剂(铝碳酸镁、硫糖铝等)同用可影响阿比多尔的吸收,建议间隔1-2h。

    2.与茶碱合用,茶碱的血药浓度可升高。

    3.与丙磺舒联用可使阿比多尔的半衰期延长。

    4.细胞色素3A4是阿比朵尔主要的代谢酶,其与细胞色素3A4抑制剂和诱导剂存在相互作用。与抗心律失常药物(地尔硫卓、维拉帕米)、抗菌药物(克拉霉素、红霉素)、抗真菌药物(伊曲康唑、伏立康唑)、抗结核药物(利福平)、抗癫痫药物(苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平)、降糖药物(达格列浄)、抗肿瘤药物(索拉非尼)联用,可能有相互作用,而致药物药效降低或作用时间延长和不良反应增加。

    5.与华法林、阿米替林、普萘洛尔、甲氨蝶呤、苯妥英钠、克林霉素等联用,需谨防与以上药物竞争结合血浆蛋白,致药物浓度异常升高。

    【药效学】

    通过抑制流感病毒脂膜与宿主细胞的融合而阻断病毒的复制。体外细胞培养试验中,本药可直接抑制A、B型流感病毒的复制;体内动物试验中,本药可降低流感病毒感染小鼠的死亡率。此外,本药还有干扰素诱导作用。 

    【药动学】

    单次口服本药个体吸收差异较大。单次口服200mg、400mg、600mg,达峰时间(tmax)分别为(2.0±1.3)小时、(1.5±1.3)小时、(1.3±1.1)小时,血药峰浓度(Cmax)分别为(614.1±342.5)ng/ml、(904.2±355.6)ng/ml、(975.1±661.0)ng/ml,半衰期(t1/2)分别为(11.9±3.7)小时、(12.27±5.32)小时、(13.4±6.9)小时。同剂量组间的tmax、t1/2、末端消除速率常数(Ke)、平均滞留时间(MRT)均无显著性差异;在200mg组与400mg组间的Cmax、曲线下面积(AUC)呈剂量倍比性增加趋势;600mg组Cmax、AUC虽高于400mg组,但无剂量倍比性增加趋势。

    动物药代动力学研究表明,绝对生物利用度为35.6%。可分布于全身,肝脏中浓度最高,其次是胸腺、肾脏和脑。给药后48小时,40%以原形排出体外,其中38.9%随粪便排出、不足0.12%随尿排出。

    【用药教育】

    1.阿比多尔具有预防和治疗流行性感冒的作用,主要用于治疗流感病毒引起的上呼吸道感染。因特殊时期,可试用于治疗新型冠状病毒。

    2.用药前您需了解

    孕妇用药请咨询医生:如您已怀孕或计划怀孕,请向医生或药师咨询药物对胎儿的影响。哺乳妇女用药请咨询医生:如您正处于哺乳期,请告知医生或药师您正在哺乳,并咨询用药对乳儿的影响。

    3.用药前请确认给药方法和给药途径:请口服阿比多尔。注:不按照医嘱或说明书用药可能影响疗效且会增加毒副作用。

    4.用药后可能出现以下副作用:服药后的主要副作用为恶心、腹泻、头晕和血清转氨酶增高。如果用药后感觉不适,请就诊。

    5.如何保存或处理:请在遮光、阴凉处(不超过20℃),密封保存。